Лікарський засіб Левітра ВДТ є препарат для терапії зниженою статевої функції, а інноваційна форма диспергуючих таблеток підвищує його біодоступність практично до 100% в порівнянні з таблетками, вкритими оболонкою.
Склад і форма випуску
Діючою речовиною препарату є мікронізірованний тригідрат гідрохлориду варденафіла 11852 мг, що рівнозначно змістом варденафілу 10 мг.
Випускається в таблетках по 10 мг, що мають смак м’яти і розчиняються (діспергіруемих) в ротовій порожнині. У блістері, який поміщений в картонну пачку, містяться по 1 або 4 білих, круглих, двоопуклих таблеток.
Фармакологічна дія
Левітра — засіб, що поліпшує еректильну функцію. Відноситься до інгібіторів фосфодіестерази 5 підтипу (ФДЕ5).
Релаксація гладком’язових клітин кавернозних тіл і знаходяться в них артеріол призводить до запуску гемодинамического процесу, званого ерекцією. Оксид азоту (NO), що виділяється при стимуляції геніталій з синапсів кавернозних тіл, активує аденілатциклазу, внаслідок чого вміст циклічного ГМФ в кавернозних тілах збільшується. Потім гладкі м’язи кавернозних тел розслабляються, внаслідок чого кров приливає до статевого члена.
Існує два механізми регуляції вмісту цГМФ. По-перше, це синтез гуанілатциклази. По-друге, гідроліз циклічного ГМФ за допомогою фосфодіестерази з подальшим його розщепленням. 5ФДЕ є найбільш специфічною для циклічного ГМФ. Варденафіл блокує ФДЕ 5 типу і таким чином посилює активність власного оксиду азоту в кавернозних тілах пеніса під час статевого акту. Зниження активності фосфодіестерази-5 призводить до збільшення вмісту цГМФ, який розслаблює гладком’язові клітини кавернозних тіл і покращує кровотік в них.
Варденафіл є потужний високоспецифічний інгібітор ФДЕ5. Інші виявлені фосфодіестерази схильні інгібуючій впливу варденафіла набагато менше. Варденафіл селективно інгібує фосфодіестеразу типу 5 тому він не впливає на функції систем і органів, які регулюються іншими фосфодіестерази.
При вживанні 20 мг речовини ерекція, що дозволяє здійснити статевий контакт, наступала протягом 15 хвилин. Наступ максимального дії препарату відзначається через півгодини після прийому.
Показання до застосування
Єдиним показанням до прийому є еректильна дисфункція, тобто неможливість досягнення і підтримки ерекції, необхідної для проникнення.
Схема лікування
Лікарська речовина варденафіл призначене для прийому всередину незалежно від їжі. Після розтину блістери необхідно прийняти таблетку одразу, необхідно розсмоктувати її в роті, поки не розчиниться, потім проковтнути вміст. Запивати якою-небудь рідиною не потрібно.
Разова доза для застосування препарату дорівнює 10 мг, приймати приблизно за 05-1 годину до передбачуваного коїтусу. Діє тривало, протягом 8-12 годин. Не рекомендується вживати препарат в дозуванні, що перевищує 10 мг, і частіше 1 разу на добу. Слід застосовувати стимуляцію геніталій для найкращого ефекту. Можна випити ліки за 4-5 годин до коїтусу.
Вищеописаний спосіб застосування і дозування підходять також і для чоловіків старшого віку, пацієнтів із захворюваннями печінки легкого ступеня, а також для пацієнтів зі зниженням кліренсу креатиніну внаслідок недостатності роботи нирок від легкого до тяжкого ступеня.
Протипоказання
Гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм. Рт. Ст.).
Застосування препарату вимагає обережності у хворих з деформаціями пеніса (фіброзірованіе печеристих тіл, викривлення, фіброзний склероз пеніса), з хворобами, які можуть провокувати приапизм (гемоглобінопатії, мієломна хвороба, лейкози). При захворюваннях, що збільшують ризик кровотечі, перед призначенням препарату необхідно оцінювати ставлення користі до ризику.
Побічні ефекти
Згідно з інструкцією із застосування, варденафіл може викликати такі небажані явища:
- прояви алергії — висипання на шкірі, еритема, анафілактичний шок, бронхообструкція, набряк Квінке;
- запалення кон’юнктиви, дискомфорт і відчуття болю в очах, погіршення зору, світлобоязнь, збільшення внутрішньоочного тиску;
- головний біль, вертиго, інсомнія, розлади пам’яті, судоми, синкопальні стани;
- розширення судин, падіння артеріального тиску, збільшення частоти серцевих скорочень, шлуночкові аритмії, гострий коронарний синдром з підйомом сегмента ST;
- звін у вухах;
- розширення судин слизової оболонки носа, задишка;
- диспепсичні розлади — нудота, блювота, діарея;
- ГЕРБ, гастрит, зростання рівня печінкових ферментів;
- болю в спині та м’язах, підвищення значень креатинфосфокінази;
- приапизм.
Необхідна обережність при призначенні лікарського засобу чоловікам зі збільшенням на ЕКГ проміжку QT незалежно від етіології, а також хворим аортальним стенозом, звуженням аорти, пацієнтам з лівошлуночковою закупоркою.
Препарат добре переноситься, побічні ефекти виражені незначно або помірно і відносяться до категорії нечастих і рідкісних по термінології ВООЗ.
Реєструвалися випадки розвитку гострого коронарного синдрому після прийому препаратів, що пригнічують 5ФДЕ, однак не вдалося точно встановити причинно-наслідковий зв’язок, так як захворювання могло бути спровоковане фізичною активністю під час сексуального контакту або іншими причинами.
Виявлялися епізоди зорових розладів у вигляді стійкої або тимчасової втрати здатності бачити під час прийому інгібіторів 5ФДЕ. Зв’язок з вживанням ліки, серцевими ризиками або іншими причинами не встановлена.
Повідомлялося про рідкісні ситуаціях раптового зниження слуху аж до повної втрати здатності чути при терапії лікарськими засобами з групи інгібіторів фосфодіестерази 5 типу. Чи має прийом речовини відношення до даних ускладнень, встановити не представляється можливим.
Навіть при прийомі підвищених доз лікарського речовини (до 80 мг /добу) у респондентів не зазначалися прояви небажаних ефектів. Але при перевищенні рекомендованих доз зростає ризик розвитку болів в спині і інших небажаних явищ.
Лікарська взаємодія
Метаболічні перетворення варденафіла здійснюються за допомогою ферментів системи цитохромів P450 (CYP) в печінці — изоформ 3А4 CYP3A5 і CYP2C9. Застосування препаратів, що знижують активність ферментів, зменшує активність варденафілу.
Не потрібно поєднувати варденафіл з виборчими інгібіторами ізоформи 3A4 так як це може призвести до збільшення вмісту варденафілу в крові.
Спільне вживання циметидином в середніх дозах (800 мг /добу) не впливає на фармакологічні параметри варденафілу в дозі 20 мг /сут, незважаючи на його приналежність до неселективних інгібіторів цитохрому P450.
Застосування нітроспрея (04 мг під язик) після вживання варденафілу (10 мг) в проміжку від 1 години до доби не впливає на його здатність знижувати артеріальний тиск. Застосування нітратів після вживання 20 мг варденафілу в діапазоні 1-4 годин провокує зниження артеріального тиску, але при проміжку між прийомами в 1 добу дане вплив нівелюється у здорових чоловіків середнього віку.
Активатор K-каналів препарат Нікоранділ має в хімічній формулі NO-групу, присутність якої підвищує можливість взаємодії з варденафілом.
З огляду на недостатність даних про здатність варденафіла знижувати артеріальний тиск при прийомі з нітратами таке поєднання протипоказано.
Фармакокінетичніпараметри протидіабетичного засобу Глібенкламід не змінюються при одночасному вживанні варденафілу. Вживання спільно з варфарином не змінює їх фармакологічна взаємодія цих речовин.
Чи не взаємодіє з ніфедипіном, проте може надавати незначне додаткове гіпотензивну дію при знаходженні пацієнта в горизонтальному положенні.
З огляду на здатність альфа-адреноблокаторів викликати падіння артеріального тиску, синкопальні стану і постуральна гіпотензія, прийом разом з варденафілом вимагає обережності.
Через 4 години після застосування алфузозіна учасники клінічних випробувань випивали варденафіл. Потім в проміжку часу від 10 годин проводилася оцінка показників артеріального тиску і частоти серцевих скорочень. У клініці не було помічено додаткового зниження артеріального тиску в порівнянні з плацебо.
При вживанні альфа-адреноблокаторів варденафіл застосовують, починаючи з маленьких доз (5 мг) і тільки на тлі відсутності коливань артеріального тиску. Крім того, необхідно дотримуватися проміжок більше 3 годин між вживанням варденафілу і альфа-адреноболокаторов (одночасно можна застосовувати тільки Тамсулозин ).
Одночасне застосування антацидів (гідроокис алюмінію або магнію) не змінює фармакодинаміку варденафілу.
Дозволено вживання варденафілу на тлі постійного застосування препаратів ацетилсаліцилової кислоти в малій дозі, так як це не збільшує тривалість кровотечі.
При прийомі лікарського засобу одночасно з вживанням алкоголю не збільшується ризик гіпотензії, всмоктування і розподіл препарату залишається незмінним.
Слабкі інгібітори ферментів системи цитохромів P450 типу 3A4 включаючи Аспірин , Сечогінні, цукрознижуючі препарати, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту і Гџ-адреноблокатори не змінюють показники фармакокінетики варденафілу.
Ціна препарату
Ціна препарату коливається в залежності від кількості таблеток в упаковці. Середня ціна в інтернет-аптеках за 2 таблетки становить близько 1500 руб. 4 таблетки в пачці коштують близько 3000 руб.
Відгуки
Антон, 32 роки. Цей препарат краще, що з’явилося на фармацевтичному ринку за останній час. Працює на 100%, побічних особисто у мене від нього не було. Приймаю, коли потрібен швидкий ефект.
Павло, 26 років. Подобається форма випуску препарату, не потрібно запивати водою. Незручно відкрито пити препарат перед дівчиною, а тут просто і непомітно можна з’їсти таблетку.
Владислав, 41 рік. Пробував приймати Левітра з алкоголем, не був вражений дією. Без алкоголю препарат працює відмінно.
Висновок
Форма препарату у вигляді розчинних таблеток робить його зручним у застосуванні, сприяє більш швидкому досягненню бажаного результату, поєднуючи максимальну ефективність і безпеку. Тому це засіб є кращим, ніж старі інгібітори фосфодіестерази 5 типу.