Остеопороз — захворювання гетерогенне, характеризується зміною показників щільності кісткової тканини в порівнянні з нормою. Маса кісткової тканини визначається взаємодією остеобластів (формують клітини) і остеокластів (руйнують клітини).
Більшість методів лікування цього захворювання спрямовані на відновлення або збереження балансу кісткового обороту: руйнування і відновлення клітин.
- Для чого вдаються до бісфосфонатів
- Переваги та недоліки
- Показання до призначення
- Протипоказання до застосування бісфосфонатів
- Різновиди бісфосфонатів
- Азотомісткі бісфосфонати
- Без азотні бісфосфонати
- Механізм дії
- Побічні дії при прийомі бісфосфонатів
- Правила прийому бісфосфонатів
- Сумісність з іншими ліками
- Висновок
Для чого вдаються до бісфосфонатів
Прийом бісфосфонатів при остеопорозі ґрунтується на багатьох факторах: стать, ступінь тяжкості, класифікація поточного стану, причина збою, супутні захворювання. Залежно від цих факторів і механізму дії, препарати поділяються на дві групи:
- прискорюють ріст кісткової тканини;
- зупиняють підвищену резорбцію, тобто руйнування.
До першої групи відносять гормонозаместительную терапію, а до другої — препарати заповнюють концентрацію кальцію, а також бісфосфонати. Впровадження останніх в протокол лікування остеопорозу показало хороші результати, підкріплені дослідженнями з подальшим включенням препаратів на основі бісфосфонатів в список препаратів першої лінії лікування.
Переваги та недоліки
Бісфосфонати прийшли в медицину з несподіваних областей, нафтової та промислової. Відкриття їх ефективності для перешкоди не тільки корозії металевих конструкцій, а й У «корозії» кісткової тканини — важлива віха у розвитку методів лікування остеопорозу.
У медичному розумінні препарати групи БФ (бісфосфонати) — негормональні інгібітори процесів руйнування кісткової маси, регулюють обмін фосфору і кальцію, поступово стабілізуючи процес резорбції — відновлення кісток за рахунок уповільнення руйнування.
Бісфосфонати виступають синтетичними замінниками природних пірофосфатів, але більш стійкими до дії ферментів організму. Вони допомагають встановити або підтримати крихкий баланс в кістках, успішно справляючись з прискореної втратою кісткової маси.
Плюси:
- простота придбання — ліки продаються в будь-якому аптечному пункті, хоча для цього і знадобиться рецепт, але замовляти їх спеціально не потрібно;
- порівняно невисока вартість;
- ефективність.
Мінуси:
- специфіка застосування — деякі умови застосування приносять незручність пацієнтам, при цьому вимагають жорсткої ретельності;
- мала біодоступність — засвоюється лише мала частина від загального прийнятого обсягу, велика частина виводиться з організму;
- серйозні побічні дії препаратів, при цьому застосування не гарантує повне одужання навіть при початковій стадії розвитку остеопорозу;
- перешкоджають не тільки руйнування кісткової тканини, але і відновленню, така двостороння стабілізація не завжди бажана при лікуванні.
Показання до призначення
Фармакологічна дія бісфосфонатів спрямоване не тільки на уповільнення руйнівних процесів в кістковій масі, але також вони мають анестезуючими і протипухлинні властивості — тому з успіхом використовуються в онкології для боротьби з розвитком ракових клітин, перешкоди появи метастазів, а також купірування гіперкальціємії .
Таким чином, список показань до застосування — досить значний:
- остеопороз;
- пухлини різного генезу;
- остеодистрофія;
- миелома;
- гіперпаратиреоз;
- остеогенез;
- гіперкальціємія.
Протипоказання до застосування бісфосфонатів
Препарати групи БФ — серйозні лікарські форми, перед застосуванням потрібно уважно вивчити анамнез пацієнта . Так, важливі стан нирок і правильна оцінка переважання результату над можливими ускладненнями.
У прийомі препаратів існують тонкощі, які повинні враховуватися лікарем, для зниження ризиків при нирковій недостатності, наприклад, може призначатися памідронат з одночасним зменшенням дозування, а перед застосуванням В «Зомета» потрібно проводити дослідження стану нирок перед кожним (!) введенням ліки .
Тому важливо обережно приймати препарати і вивчити протипоказання:
- гіпокальціємія;
- ниркові захворювання з кліренсом креатиніну менше 35 мл в хвилину;
- гипопаратиреоз;
- порушення, пов’язані з лактозою, лактазой і глюкозо-галактозою;
- вагітність і лактація;
- дитячий вік;
- мальабсорбция кальцію;
- хвороби стравоходу, що утруднюють просування їжі;
- нездатність хворого перебувати у вертикальному положенні не менше півгодини після прийому препарату.
Різновиди бісфосфонатів
Ліки на основі бісфосфонатів поділяють на 2 групи:
Відзначимо також класифікацію модифікацій препаратів:
- алендронат + кальцій;
- алендронат + вітамін D або попередні з’єднання.
Азотомісткі бісфосфонати
Наведемо невеликий список найбільш популярних азотосодержащих бісфосфонатів:
Без азотні бісфосфонати
З безазотні найчастіше застосовують:
Механізм дії
Принцип дії препаратів групи бісфосфонатів заснований на імітації структури пірофосфатів і впливі на остеокласти, які уповільнюють свою діяльність, процес руйнування редукується. Остеокласти поглинають бісфосфонати саме в ділянках кістки, схильних до процесу перебудови, тому відносяться до ліків з селективним механізмом дії.
Специфіка механізму дії проявляється і в тому, що препарати засновані на двох молекулах Фосфонати, які зв’язуються з кальцієм і накопичуються. Тому потрібно пам’ятати, що хоч ліки і виводяться, але частина препаратів, що встигла проникнути в кістку, зв’язується там з мінералами дуже міцно і залишається іноді на все життя.
А частина кістки, пов’язана бісфосфонатами, стає нечутливою до остеокластів, функція яких і в тому, щоб контролювати кількість кісткової тканини.
Розібравшись з головним механізмом роботи, давайте відзначимо і додаткові, які різняться у кожного окремого ліки:
- формування бар’єру хімічного характеру між остеокластів і кісткою;
- перетворення остеокластів в саморуйнуються форми;
- зменшення утворення кількості нових остеобластів;
- перешкода проходження сигналів між остеокластами і остеобластами.
Побічні дії при прийомі бісфосфонатів
При тривалому застосуванні або високих дозах ліків, індивідуальних особливостей організму або супутніх хворобливих станах можлива поява побічних ефектів, симптоми проявляються вже на початку лікування і можливо їх зникнення або ослаблення з часом.
Потрібно знати симптоматику і звертати уваги на такі можливі побічні ефекти:
Шлунково-кишковий тракт:
- дисфагія, диспепсія;
- болю в животі;
- печія, нудота, блювота;
- запори, діарея, метеоризм;
- виразкові ураження в роті і горлі;
- перфорація і ерозії стравоходу.
Кістки людини:
- болю в кістках і суглобах;
- остеонекроз щелепи.
До факторів ризику виникнення остеонекрозу відносяться: онкологічні хвороби, променева і хіміотерапія, виникнення інфекційного або запального процесу.
Нервова система:
- головні болі;
- зниження апетиту;
- слабкість і сонливість.
Зір:
- увеїт;
- склерит.
Підвищене серцебиття.
Алергічні реакції:
- кропив’янка;
- поодинокі випадки синдромів Стівенса-Джонсона і Лайєлла;
- висипи, свербіж, фотодерматит;
- анафілактичніреакції, набряк Квінке.
Хімічні реакції в організмі:
- гіпокальціємія;
- гипофосфатемия;
- гіперкальціємія.
Порушення роботи нирок.
Правила прийому бісфосфонатів
Фармакологічні властивості бісфосфонатів визначають важливі тонкощі вживання:
- строго на голодний шлунок — препарати обмежено всмоктуються, а біодоступність знижується ще на 40% при наявності їжі в шлунку або шлунково-кишкового тракту;
- запивати ліки потрібно тільки водою і у великій кількості — необхідний обсяг становить 300 — 400 мл, інші напої відчутно знижують абсорбцію препаратів, навіть мінеральна вода;
- після прийому бісфосфонатів потрібно перебувати тільки у вертикальному положенні 30 — 40 хвилин — горизонтальне положення тіла заважає просуванню препарату в стравоході, а повільне просування викликає з часом мікровиразках в шлунково-кишковому тракті;
- забороняються будь-які алкогольні напої — вони можуть викликати важке ураження печінки і нирок при паралельному вживанні;
- при наявності гіпокальціємії або порушень обміну речовин потрібно провести корекцію ДО початку прийому бісфосфонатів;
- пацієнт повинен уникати інвазивних стоматологічних втручань для зниження ризику остеонекрозу;
- при лікуванні остеопорозу застосовувати препарати з бісфосфонатами потрібно курсами і з переривчастої тактикою , Строго дотримуючись дозування і протокол прийому.
Сумісність з іншими ліками
Прийом бісфосфонатів:
- з діуретиками петлевий групи — можливий розвиток гіпокальціємії;
- з нестероїдними протизапальними засобами — збільшується ризик наслідків для шлунково-кишкового тракту;
- з аміноглікозидами — підвищується токсична дія на нирки і печінку;
- між прийомом бісфосфонатів та інших пігулок ліків повинно пройти не менше півтори години;
- не допускається змішування в одному шприці декількох ін’єкційних ліків.
Висновок
Бісфосфонати для лікування остеопорозу В — одночасно ефективні і спірні препарати. Пам’ятайте, це серйозні лікарські речовини, що втручаються в тонкі процеси організму.
Не приймайте їх без нагляду лікаря, а також тримайте під контролем стан здоров’я при проходженні курсу лікування.