ТАнгіотензін — гормон, що виробляється нирками, його дія спрямована на звуження судин. При підвищеній його концентрації може підніматися артеріальний тиск. В такому випадку ефективними будуть препарати, що блокують дію гормону.
- Загальні відомості
- Класифікація препаратів
- Як діють блокатори?
- Показання до застосування
- Додаткові ефекти
- Побічні ефекти від прийому блокаторів
- Особливості застосування
- Особливості прийому лозартан
- Протипоказання до прийому валсартану
- Призначення Іберсартана
- Ефективність епросартана
- Особливості прийому телмісартан
Загальні відомості
Блокатори ангіотензинових рецепторів (АРА) — новий клас препаратів, які регулюють і нормалізують артеріальний тиск. Не поступаються за ефективністю препаратів з аналогічним спектром дії, але на відміну від них мають один незаперечний плюс — практично не мають побічних ефектів.
Найбільш поширені групи ліків:
- Сартана;
- антагоністи рецепторів ангіотензину;
- блокатори рецепторів ангіотензину.
Дослідження цих препаратів, на даний момент, знаходяться поки ще тільки в початковій стадії і триватимуть протягом ще, як мінімум, 4 років. Існують деякі протипоказання до застосування блокаторів рецепторів ангіотензину 2.
Застосування препаратів неприпустимо при вагітності і під час годування грудьми, при гіперкаліємії, а також пацієнтам з важкою формою ниркової недостатності і двостороннім стенозом ниркових артерій. Не можна застосовувати ці препарати дітям.
Класифікація препаратів
Блокатори рецепторів ангіотензину за хімічними складовими можна розділити на 4 групи:
- Телмісартан. Небіфініловое похідне тетразолу.
- Епросартан. Небіфеніловие нететразол.
- Валсартан. Нециклічне з’єднання.
- Лозартан, Кандесартан, Ірбесартан. Ця група відноситься до біфеніловие похідним тетразолу.
Існує безліч торгових назв сартанів. Деякі з них наведені в таблиці:
Валсартан
Валсафорс, Валаар, Вальсакор, Валз, Тарег, Тантордіо, Нортіван, Диован
Лозасартан
Лозартан, Лотор, Лосакор, Лозап, Лоріста, Лозарел, Вазотенз, Блоктран, Зісакар, Козаар, Карзатан
Телмісартан
Прайтор, Мікардіс
Епросартан
Теветен
Іберсартан
Ірсан, Ібертан, Фірмаста, Апровель
Олмесартан
Оліместра, Кардосал
Кандесартан
Кандесар, Кандекор, Атаканд, Ангіаканд, Гіпосарт, Ордісс
Азілсартан
Едарбі
Як діють блокатори?
Під час того, як артеріальний тиск починає знижуватися в нирках, на тлі гіпоксії (нестачі кисню) виробляється ренін. Він впливає на неактивний ангиотензиноген, який трансформується в ангіотензин 1. На нього діє ангиотензинпревращающий фермент, який і переходить в форму ангіотензину 2. 
Вступаючи в зв’язок з рецепторами, ангіотензин 2 різко підвищує артеріальний тиск. АРА діють на ці рецептори, через що і знижується тиск.
Блокатори рецепторів ангіотензину не тільки борються з гіпертензією, а й надають таку дію:
- зменшення гіпертрофії лівого шлуночка;
- зменшення шлуночкової аритмії;
- зменшення інсулінорезістенціі;
- поліпшення діастолічної функції;
- зниження мікроальбумінурії (виділення білка з сечею);
- поліпшення роботи нирок у пацієнтів з діабетичною нефропатією;
- поліпшення кровообігу (при хронічній серцевій недостатності).
Сартана можуть бути використані для профілактики структурних змін в тканинах нирок і серця, а також атеросклерозу.
Крім того, АРА в своєму складі можуть містити активні метаболіти. У деяких препаратах активні метаболіти діють довше самих ліків.
Для підвищення ефективності антагоністи рекомендується приймати з тіазиднимидіуретиками. Сечогінні препарати не тільки підсилюють дію АРА, а й пролонгують їхню дію. 
Показання до застосування
Застосування блокаторів рецепторів ангіотензину 2 рекомендовано пацієнтам з наступними патологіями:
- Артеріальна гіпертензія. Гіпертонічна хвороба — головне показання до застосування сартанів. Антагоністи ангіотензинових рецепторів добре переносяться пацієнтами, цей ефект можна порівняти з плацебо. Практично не викликають неконтрольовану гіпотензію. Також ці препарати, на відміну від бета-блокаторів, не впливають на обмінні процеси і на статеву функцію, відсутня аритмогенного ефект. У порівняння з інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, АРА практично не викликають кашель і ангіоневротичний набряк, не підвищують концентрацію калію в крові. Блокатори рецепторів ангіотензину рідко викликають толерантність до препарату у пацієнтів. Максимальний і стійкий ефект від прийому препарату спостерігається через две- чотири тижні.
- Ураження нирок (нефропатія). Ця патологія є ускладненням гіпертонії і /або цукрового діабету. На поліпшення прогнозу впливає зменшення виділеного білка в сечі, що уповільнює процес розвитку ниркової недостатності. Згідно з останніми дослідженнями АРА зменшують протеїнурію (виділення білка з сечею), захищаючи нирки, але ці результати ще не до кінця доведені.
- Серцева недостатність. Розвиток цієї патології обумовлено активністю -ангіотензин-альдостеронової системи . На самому початку захворювання це покращує діяльність серця, виконуючи компенсаторну функцію. В ході розвитку хвороби відбувається ремоделювання міокарда, що, в кінцевому рахунку, призводить до його дисфункції. Лікування за допомогою блокаторів ангіотензинових рецепторів при серцевій недостатності обумовлено тим, що вони здатні вибірково пригнічувати активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи.
Крім того, серед показань до застосування блокаторів ангіотензинових рецепторів є такі захворювання:
- інфаркт міокарда;
- діабетична нефропатія;
- метаболічний синдром;
- фібриляція передсердь;
- непереносимість інгібіторів АПФ.
Додаткові ефекти
Сартана володіють наступними додатковими клінічними ефектами:
- арітміческій ефект;
- захист клітин нервової системи;
- метаболічні ефекти.
Побічні ефекти від прийому блокаторів
Блокатори рецепторів ангіотензину 2 відрізняються добре переноситься організмом хворого. В принципі, ці препарати не мають специфічних побічних ефектів, на відміну від інших груп препаратів аналогічної дії, але можуть викликати алергічні реакції, як і будь-який інший препарат.
Серед нечисленних побічних ефектів можна відзначити наступні:
- запаморочення;
- головний біль;
- безсоння;
- біль в животі;
- нудота;
- блювота;
- запор.
У рідкісних випадках пацієнт може спостерігати у себе такі розлади:
- хворобливі відчуття в м’язах;
- болю в суглобах;
- підвищення температури тіла;
- прояв симптомів ГРВІ (нежить, кашель, біль у горлі).
Іноді відзначаються побічні ефекти з боку сечостатевої та серцево-судинної систем.
Особливості застосування
Як правило, препарати, що блокують ангіотензинових рецепторів, випускають формі таблеток, пити які можна не залежно від прийому їжі. Максимально стійка концентрація препарату досягається через два тижні регулярного прийому. Термін виведення з організму — мінімум 9 годин.
Сартана рекомендовані пацієнтам, у яких є протипоказання до застосування інгібіторів АПФ. Дозу підбирає лікар виходячи з індивідуальних особливостей організму хворого.
Блокатори ангіотензину 2 можуть відрізнятися між собою по спектру дії.
Особливості прийому лозартан
Курс лікування гіпертензії становить 3 тижні і більше, в залежності від індивідуальних особливостей. 
Крім того, цей препарат знижує концентрацію сечової кислоти в крові і виводить води натрію з організму. Дозування коригується лікарем виходячи з таких показників:
- Комбіноване лікування, що включає застосування цього препарату з діуретиками, передбачає вживання не більше 25 мг. на добу.
- При виникненні побічних ефектів, таких як головний біль, запаморочення, зниження артеріального тиску дозування препарату необхідно знизити.
- У пацієнтів з печінковою і нирковою недостатністю препарат призначають з обережністю і в малих дозах.
Протипоказання до прийому валсартану
Препарат впливає тільки на рецептори АТ-1 блокуючи їх. Ефект від однократного прийому досягається через 2 години. Призначається тільки лікарем, так як існує ризик того, що препарат може нашкодити.
З обережністю підходити до використання препарату слід пацієнтам, у яких спостерігаються такі патології:
- Непрохідність жовчних шляхів. Препарат виводиться з організму з жовчю, тому хворим, у яких спостерігаються порушення в роботі цього органу, не рекомендується застосування валсартану.
- Реноваскулярна гіпертензія. У пацієнтів з цим діагнозом необхідний контроль рівня сечовини сироватці крові, а також креатиніну.
- Дисбаланс водно-сольового обміну. В цьому випадку в обов’язковому порядку потрібна корекція цього порушення.
Важливо! При використанні валсартану у пацієнта можуть спостерігатися такі симптоми, як кашель, набряки, діарея, безсоння, зниження статевої функції. Під час прийому препарату з’являється ризик розвитку різних вірусних інфекцій.
З обережністю слід приймати препарат під час виконання робіт, що вимагають максимальної концентрації уваги.
Призначення Іберсартана
Дія препарату спрямована на:
- зменшення навантаження на серце;
- усунення сосудосуживающего дії ангіотензину 2;
- зниження концентрації альдостерону .
Ефект від прийому цього препарату досягається після закінчення 3 годин. Після завершення курсу прийому Іберсартана артеріальний тиск планомірно повертається до своєї вихідної величини.
Іберсартан не запобігає розвитку атеросклерозу, на відміну від більшості антагоністів рецепторів ангіотензину, так як не впливає на ліпідний обмін.
Важливо! Препарат передбачає щоденний прийом в один і той же час. При пропуску прийому подвоювати дозу категорично не рекомендується.
Побічні реакції при прийомі Іберсартана:
- головний біль;
- нудота;
- запаморочення;
- слабкість.
Ефективність епросартана
При лікуванні гіпертензії надає м’який і стійкий ефект протягом доби. При припиненні прийому не спостерігається різких стрибків тиску. Епросартан призначають навіть при цукровому діабеті, тому що він не впливає на рівень цукру в крові. Препарат також можна приймати пацієнтам з нирковою недостатністю.
Епросартан має такі побічні ефекти:
- кашель;
- нежить;
- запаморочення;
- головний біль;
- діарея;
- біль за грудиною;
- задишка.
Побічні реакції, як правило, носять короткочасний характер і не потребують коригування дози або повної відміни препарату.
Препарат не призначають вагітним, під час годування грудьми і дітям. Чи не призначають Епросартан пацієнтам зі стенозом ниркових артерій, а також при Первинний гіперальдостеронізм . 
Особливості прийому телмісартан
Найбільш сильний препарат серед сартанів. Витісняє ангіотензин 2 з зв’язку з рецепторами АТ-1. Може призначатися пацієнтам з порушенням в роботі нирок, при цьому дозування не змінюється. Однак в деяких випадках може викликати гіпотонію навіть в малих дозах.
Телмісартан протипоказаний пацієнтам з такими порушеннями:
- первинний альдостеронизм;
- важкі порушення функції печінки і нирок.
Чи не призначають препарат під час вагітності та в період лактації, а також дітям і підліткам.
Серед побічних ефектів застосування телмісартан можна відзначити:
- диспепсію;
- діарею;
- Набряк Квінке;
- болю в попереку;
- болю в м’язах;
- розвиток інфекційних захворювань.
Телмісартан відноситься до групи препаратів, які діють по накопиченню. Максимальний ефект від застосування може бути досягнутий через місяць регулярного прийому препарату. Тому важливо не коригувати самостійно дозування в перші тижні прийому.
Незважаючи на те, що препарати, що блокують ангіотензинових рецепторів мають мінімум протипоказань і побічних ефектів приймати їх слід з обережністю з огляду на те, що ці кошти знаходяться ще на стадії вивчення. Коректну дозу для лікування підвищеного артеріального тиску у хворого може призначати виключно лікар, так як самолікування може призвести до небажаних наслідків.
Загрузка...
