Сульпирид: інструкція із застосування, аналоги і ціна

Сульпирид відноситься до класу атипових нейролептиків, які є новим класом препаратів, надають що регулює вплив на ЦНС більш м’яко, ніж нейролептики старого покоління, а тому легко переносяться. Склад ліки включає діючу речовину sulpiridum (cульпірід), а також допоміжні компоненти. Хімічна назва читається так: 5- (аміносульфону) -N — ((1-етил-2-піролідиніл) метил) -2-метоксібензамід, представлено формулою C15H23N3O4S.

Форми випуску

Даний лікарський препарат випускається як безбарвний прозорий розчин для ін’єкцій з жовтим відтінком, круглі плоскі таблетки з розподілом такого ж відтінку або желатинові капсули, а також розчин для прийому пірорально. Ін’єкції бувають наступних видів: ампули по 2 мілілітри з 50 або 100 миллиграммами активної речовини по 6 5 або 10 шт всередині упаковки. На 1 ампулу припадає 100 мг сульпірид, 02 мг сірчаної кислоти, фізрозчин.
Таблетки випускаються по 10 шт в блістері і 30 шт в самій пачці або по 30 шт всередині скляної банки, упакованої в коробку, з вмістом активної речовини 200 або 50 мг, а також наповнювачами, серед яких присутній лактоза. Капсули випускають в блістерах по 10 шт, по 3 на картонну пачку. Усередині однієї капсули 50100 або 200 мг активної речовини, ті ж допоміжні наповнювачі, що у таблеток. Сама капсула з гліцерину і желатину з барвниками. Розчин, який слід приймати всередину, випускається як безбарвна або трохи жовтувата прозора рідина однорідної консистенції з ароматом анісу або лимона всередині помаранчевого флакона об’ємом 150 мл, який знаходиться всередині картонної коробки. На 5 мілілітрів розчину припадає 200 мг сульпірид, а також допоміжні речовини, що додають ліків тільки смак, запах, колір або консистенцію або полегшують прийом, надаючи ковзання, а більше ніяких функцій не несуть. Вплив на нервову систему надає тільки активна речовина сульпірид.

Фармакологічні властивості

Препарат має фармакологічний вплив препарату наступного характеру:

• Лікує депресію.
• Знімає загальмовані стану.
• Знімає марення.
• Лікує безсоння.
• Має антірвотное вплив при деяких захворюваннях.
• Захищає слизову шлунка.

Показання

Препарат призначають при таких захворюваннях:

• Депресія.
• Гостре затьмарення свідомості.
• Гостра шизофренія.
• Старечі психози.
• Хронічна шизофренія.
• Неутонченние неврити і невралгії.
• Невротичні розлади:
• Фобії.
• Астенічний невроз або неврастенія.
• Обессівно-компульсивні розлади — нав’язливі думки або дії.
• Діссоціатівние розлади — діссаціатівние розлади рухів і відчуттів.
• Соматоформні розлади — фізичні розлади на моральної грунті: ВСД, невроз серця і т.п.
• Запаморочення або зміни стійкості пов’язані з роботою вестибулярного апарату або викликані наступними захворюваннями:
• Неврит вестибулярного нерва, черепно-мозкові ураження або хвороба Меньєра. отит, вертебробазилярна недостатність.
• Як допоміжний засіб, сульпірид прописується при виразках шлунково-кишкового тракту або подразненні дванадцятипалої кишки.

Механізм дії

Дія ліків найкраще проявляється спільно з іншими нейролептиками або антидепресантами, які як би підсилюють один одного. Андідепрессівное, або стимулюючу дію, препарат сульпірид надає в дозуванні до 600 міліграм на добу, при її перевищенні оказиваетВ антіпсіхопатіческое вплив, викликає вироблення пролактину в більшій кількості — гормону, яка бере участь в розмноженні і в першу чергу впливає на вироблення молока. Нейролептичний ефект виявляється шляхом блокування основною речовиною дофамінергічних рецепторів, що відносяться до ломбіческой системі. Ломбіческая система являє собою деякі структури головного мозку, відповідальні за регуляцію пам’яті, емоцій, сну, співвідношення кількості сну і неспання, формування мотивацій, емоцій, довготривалої або короткочасної пам’яті, навчання, а також нюх. При виразкових хворобах, невритах, невралгіях або подразненні дванадцятипалої кишки препарат зменшує больові відчуття, а також негативні психічні прояви, які вони викликають.

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі біологічна доступність препарату для організму тільки 27%. При внутрішньом’язовому введенні максимум препарату в складі крові накопичується через півгодини. Виводиться основне активна речовина через нирки, не змінюючи своєї будови, через шість — вісім годин, тому що не бере участь у метаболізмі людини. Концентрація ліки в органах центральної нервової системи коливається від двох до п’яти відсотків від його вмісту в крові. У мозку накопичується досить повільно. Препарат дуже швидко проникає в печінку з нирками, а також в грудне молоко в розмірі 1% від отриманої дози.

Дозування

Інструкція по застосуванню говорить, що препарат слід приймати до 16 годин, так як він має стимулюючий ефект, піднімаючи рівень неспання. Добова доза поділяється на кілька прийомів і залежить від мети лікування: При шизофренії від 600 до 1200 мілліграм на добу. При депресіях або невротичних розладах, дозування варіюється від 150 до 600 мг. При вживанні в якості додаткової симптоматичної терапії при виразковій хворобі або подразненні дванадцятипалої кишки — від ста до трьохсот мг на добу за один або два прийоми.
Максимально допустима доза 1500 мг на добу. Тривалість лікування індивідуальна. Різко кидати прийом препарату не можна, інакше все лікування піде нанівець через синдром відміни. Закінчення курсу проводиться поступовим зниженням щодобового дози.

Побічні дії

Як варіант норми, згідно з інструкцією сульпірид, припустимі наступні побічні дії препарату:

• Порушення координації, так як він впливає на вестибулярні центри.
• Різке збудження, так як він справляє стимулювальний ефект.
• Безсоння при неправильному прийомі.
• Можливий стрибок артеріального тиску через вплив на рецептори ломбічской системи.
• Збій менструального циклу через гормонального ефекту (стимуляція вироблення полактіна).
• Збільшення молочних залоз навіть у чоловіків або зміна кількості молока як в більшу, так і в меншу сторону у лактуючих жінок з тієї ж причини.

Також можливі:

• Печія.
• Запор.
• Нудота.
• Блювота.
• Тахікардія.
• Пітливість.
• Набір ваги.
• Імпотенція або фригідність.

 

• Гиперпролактинемия (надлишкове вироблення пролактину).

Протипоказання

• Заборонено приймати таблетки, або капсули людям з алергією на лактозу, при дефіциті лактази, або з мальабсорбцією галактози або глюкози, так як він містить її у великій кількості як допоміжна речовина.
• Судомні напади, надмірна агресія, маніакальний психоз, афективні розлади через збудливого впливу сульпірид.
• Гиперпролактинемия — підвищений вміст пролактину в крові, пролактин-залежні пухлинні утворення, так як препарат підсилює більш багату вироблення пролактину.
• Лактація, так як препарат в невеликих кількостях виділяється з материнським молоком.
• Вік до чотирнадцяти років.

З обережністю застосовують при:

• Ниркова і печінкова недостатність.
• Підвищений артеріальний тиск.
• Епілепсія.
• Захворювання серця.
• Глаукома.
• Затримка сечі.
• Дисменорея — патологічні болі внизу живота під час місячних, які можуть супроводжуватися нудотою. Загальною слабкістю, головним болем або іншими проявами.
• Злоякісний нейролептичний синдром — небезпечне для життя розлад, викликане прийомом нейролептиків, яке виражається у великій кількості негативних фізичних симптомів.
• Алкогольне сп’яніння.

Застосування при вагітності та лактації

При лактації застосування препарату заборонено, так як 1% від його добової дози потрапляє з молоком до дитини, а також можлива зміна кількості молока через гормонального впливу шляхом стимуляції вироблення пролактину. 1% від прийому — це небагато, але цього може бути достатньо, щоб зашкодити фізичному або розумовому розвитку дитини. При вагітності підвищується ризик викидня.

Застосування при порушенні роботи нирок або печінки

Нирки з печінкою в першу чергу накопичують в собі основну кількість діючої речовини, а нирки — єдиний орган, який виводить його з організму. Можливість застосування препарату з печінкової або нирковою недостатністю вирішує лікар, іноді допустимо збільшення часу між прийомами.

Передозування

При передозуванні спостерігається розпливчастість зору, стрибок артеріального тиску, аритмія, сильна пітливість, сухість в ротовій порожнині, блювання, сильний седативний ефект (заспокійливий, затормаживающий, снодійний), екстрапірамідні симптоми: зміна м’язового тонусу, рухової активності, нервових тиків або м’язових посмикувань або, навпаки , знерухомлених тих чи інших м’язів. При сильному передозуванні, в першу чергу спостерігаються спазми жувальних м’язів, в більш важких випадках яскраво проявляється паркінсонізм — порушення довільних рухів або кома. При симптомах передозування категорично заборонено приймати дофаменіргіческіе кошти, але можна прийняти атропін або циклодол. Антидоту до передозування даними ліками немає, тому необхідно провести класичну терапію при токсичному отруєнні: промивання шлунка з активованим вугіллям.

Взаємодія з іншими ліками

Сульпирид підсилює вплив на організм алкоголю, барбітуратів, клонідину, похідних морфіну, а також бензодіазепінів. Є препаратом антагоністом леводопа.

Офіційних клінічних випробувань препарату не проводилось, а результати проведених випробувань фармакологічними фірмами отримані без контролю будь-яких сторонніх організацій.

Відгуки

Відгуки пацієнтів неоднозначні: одні люди відзначають дуже хороший ефект при депресії або невротичних розладах, а інші — поява побічних ефектів без позитивного результату. Відгуки лікарів відзначають ефективність препарату при шизофренії, але при цьому виділяють його небезпека при неправильному прийомі або підборі дози. Також лікарі відзначають, що аналоги препарату діють краще і м’якше.

Ціна і умови продажу

Відпускається виключно за рецептом. Ціна препарату варіюється в межах від 70 до 150 рублів, залежно від форми випуску і дозування (див. Вище).

Умови зберігання

У сульпірид інструкція встановлює терміни зберігання препарату в залежності від його форми випуску: Таблетки зберігаються 5 років далеко від вологи сонячних променів при температурі не вище 3 градусів.

• Ін’єкції 3 роки при тих же умовах.
• Капсули 3 роки при температурі в межах 15-25 градусів далеко від вологи і сонця.
• Розчин для прийому всередину 3 роки при температурі не вище 25 градусів і без переморажіванія. Після розтину спожити не пізніше 12 тижнів.

Зберігати там, куди не можуть дістатися діти, так як препарат смертельно небезпечний і має приємний запах і смак.

Аналоги

Аналоги сульпірид налічують 8 найменувань, ціна на які трохи вище і коливається в межах 100 — 400 рублів:

• Бетамакс.
• Просульпін.
• Веро-сульпірид.
• Левосульпірід.
• Сульерід Бєлупо.
• Еглек.Еглоніл.
• Еглонілу таблетки форте.